Болезнь Альцгеймера Прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы) указывается для лечения легкой до умеренной слабоумия Альцгеймера типа. Болезнь Паркинсона деменция Прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы) указывается для лечения легкой до умеренной слабоумие, связанные с болезнью Паркинсона. Деменция болезни Паркинсона якобы характеризуется недостатками в исполнительные функции, поиска память и внимание у больных с установленным диагнозом болезнь Паркинсона.

Серия принтов, созданная фотографом Томом Хасси (Tom Hussey) для рекламы препарата «Exelon Patch» против болезни Альцгеймера, вызывающей нарушения памяти. Фотомодели - люди, знакомые с этой. Адриан Лимани – “Игры с Луной”! Admin Март 26, 2014. Изобретенный доктором Вайншток-Росин препарат ривастигмин выпускается фармацевтической компанией Novartis под названием Exelon, и это первое и единственное лекарство для лечения болезни Альцгеймера в мире, сертифицированное FDA (Food and Drug Administration – Управление. Особенностью этого препарата является новая лекарственная форма в виде кожного пластыря, который носит название Exelon Patch. Другие лекарственные формы: капсулы, раствор. Продается по рецепту. ЭКСЕЛОН при беременности: С осторожностью. ЭКСЕЛОН при кормлении грудью: Противопоказан. ЭКСЕЛОН в детском возрасте: Противопоказан. ЭКСЕЛОН при нарушениях функции печени: С осторожностью. ЭКСЕЛОН при нарушении функции почек: С осторожностью. ЭКСЕЛОН: инструкция по применению и отзывы.

Диагноз слабоумия болезни Паркинсона могут быть сделаны надежно пациентов, в которых прогрессивного слабоумия синдром происходит (без необходимости документировать конкретные дефициты, описанные выше) по крайней мере 2 лет после того, как был достигнут диагноз болезни Паркинсона, и в которых другой причиной слабоумия была исключена. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА Болезнь Альцгеймера Таблица 1: Размер патч, содержание наркотиков и номинальная скорость доставки Ривастигмин номинальной доза Ривастигмин содержание за прибор патч Размер прибор патч 4.6 мг/24 часа 9 мг 5 см2 9.5 мг/24 часа 18 мг 10 см2 Первоначальная доза Лечение начинается с прибор патч 4,6 мг/сутки. После не менее 4 недель лечения и если хорошо переносится эта доза должна быть увеличена до прибор патч 9.5 мг/24 часа, который является рекомендуемой эффективной дозы. Техническое обслуживание доза Доза повышение должно произойти только после не менее 4 недель на предыдущие дозы, и только если предыдущие дозы хорошо переносится. Максимальная рекомендованная доза составляет 9,5 мг/сутки. Более высокие дозы возлагают не заметных дополнительных преимуществ и связанные с значительным увеличением частоты неблагоприятных событий см. Побочных реакций (6).

Если неблагоприятные последствия (например, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита) причиной нетерпимости во время лечения, пациент следует указание прекратить лечение на три или более дней и затем перезапустить же или следующего нижнего уровня дозы. Если лечение прерывается на срок более трех дней, лечение должны быть возобновлен с наименьшим суточная доза и титрованию как описано выше также увидеть и предупреждения (5). Переключение из капсулы или устного решения Лечение пациентов с прибор капсулы или устное решение может быть переключена на прибор патч следующим: Пациента, который находится на общей суточной дозе. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ И СИЛЬНЫЕ СТОРОНЫ Лекарственная форма Патч. Каждый патч является тонкий, матрица типа трансдермальный система, состоящая из трех слоев, когда у пациента.

Четвертый слой, релиз вкладыш, охватывает клей слоя до использования и удаляется в то время система применяется к коже. Внешней поддержкой слоя бежевого и помечены для каждой дозы в следующем: -'Прибор? Патч' 4,6 мг/24 часа 'и'AMCX' -'Прибор? Патч' 9.5 мг/24 часа 'и'BHDI' Дозировка сильные стороны В таблице 1 приводятся имеющиеся сильные стороны и количество Ривастигмин в каждом патч:.

Каждый 5 см2 патч содержит 9 мг Ривастигмин базы, с-vivo релиз ставкой от 4,6 мг/сутки. Каждый 10 см2 патч содержит 18 мг Ривастигмин базы, с-vivo релиз ставкой 9.5 мг/24 часа. Полный список наполнителей смотрите описание (11). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность Прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы) противопоказан пациентам с известными гиперчувствительность Ривастигмин, другие производные карбамат или другие компоненты формулировки см. Описание (11). И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ Лекарства ошибки, что приведет к передозировке Ошибки лекарства с прибор патчи привели к серьезных побочных проявлений; некоторых случаях потребовалась госпитализация и редко, привели к смерти. Большая часть ошибок лекарства были связаны не устранения старый патч когда сдачи на новой и использование нескольких исправлений в одно время.

Пациенты и уход необходимо сделать надлежащий инструкция по дозировке и администрации прибор патчей. Желудочно-кишечные побочных реакций На выше, чем Рекомендуемые дозы прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы) ассоциируется с значительным желудочно-кишечного тракта неблагоприятных реакций, включая тошнота, рвота, диарея, анорексия/сократилось аппетит и вес Потеря. По этой причине пациенты управляемых прибор патч всегда быть запущен в дозе 4,6 мг/24 часа и титрованию поддержания доза от 9,5 мг/сутки. Если лечение прерывается на срок более трех дней, лечение следует возобновить с наименьшим суточная доза см. Дозировка и управление (2) для уменьшения возможности серьезных рвота и его потенциально серьезные последствия (например, там был один доклад постмаркетингового тяжелой рвота с пищевода разрыв после неуместным возобновление лечения с дозой 4.5 мг формулируются в устной форме после 8 недель прерывания лечения). В выше, чем Рекомендуемые дозы следует рекомендовать уход высокой заболеваемости тошноты и рвоты, связанных с использованием прибор патч наряду с возможностью потери анорексии и веса. Уход должны поощряться для мониторинга для этих неблагоприятных событий и сообщить врачу, если они происходят.

Важно информировать лиц, обеспечивающих уход, что если терапия была прервана в течение более чем трех дней, Следующая доза должно не осуществляться до тех пор, пока они обсуждали это с врачом. Тошнота и рвота В контролируемых клинических испытаний 7% больных лечение с тошнота 9.5 мг/сутки разработан прибор патч, по сравнению с 23% пациентов, получавших прибор капсула в дозах до 6 мг BID и 5% из тех, кто получил плацебо. В том же клинических испытаний, 6% больных лечили прибор патч 9.5 мг/сутки разработанных рвота, по сравнению с 17% пациентов, получавших прибор капсула в дозах до 6 мг BID и 3% из тех, кто получил плацебо. Доля пациентов, прекращено обращение в силу рвота был 0% пациентов, получавших прибор патч 9.5 мг/24 часа, а также 2% пациентов, получавших прибор капсула в дозах до 6 мг BID и 0% из тех, кто получил плацебо.

Рвота был значительным в 0% пациентов, получавших прибор патч 9.5 мг/24 часа и 1% пациентов, получавших прибор капсула в дозах до 6 мг BID и 0% из тех, кто получил плацебо. В том же клинических испытаний 21% больных лечение с более высокой дозой прибор патч 17,4 мг/сутки разработан тошнота, рвота 19% развитым и доля этих больных, которым прекращено обращение в силу рвота была 2%. Рвота был значительным в 1% пациентов с прибор патч 17,4 мг/сутки. Потеря веса В контролируемых клинических испытаний, доля пациентов, потеря веса, равна или больше чем 7% от их базовой веса был 8% из них обращались с прибор патч 9.5 мг/24 часа, 11% пациентов, получавших прибор капсулу в дозах до 6 мг BID и 6% из тех, кто получил плацебо.

В том же клинических испытаний, 12% из них лечение с 17,4 мг/сутки было потери веса равна или больше 7% от их базового веса. Не ясно, сколько потеря веса был связан с анорексии, тошноту, рвоту и диарею, связанных с наркотиками. Диарея В контролируемых клинических испытаний 6% больных лечили прибор патч 9.5 мг/24 часа, развитые диарея, по сравнению с 5% пациентов, получавших прибор капсулу в дозах до 6 мг ставку, 10% из них относились с 17,4 мг/сутки и 3% из тех, кто получил плацебо. Анорексия/снизилась аппетит В контролируемых клинических испытаний, 3% пациентов с прибор патч 9.5 мг/24 часа было зарегистрировано снижение аппетита или анорексии, по сравнению с 9% пациентов, получавших прибор капсулу в дозах до 6 мг ставку 9% из них с 17,4 патч прибор мг/24 часа и 2% из тех, кто получил плацебо.

Пептической язвы/желудочно-кишечные кровотечения Из-за их фармакологическое действие ингибиторов холинэстеразы может ожидать для увеличения желудочные кислоты секреции за счет увеличения холинэргические деятельности. Таким образом пациентам следует тщательно для симптомов активных или оккультных желудочно-кишечные кровотечения, особенно те повышенному риску развития язвы, например, те, с историей болезни язвы или тех, кто получает одновременно нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs). Клинические исследования прибор показывают не существенного увеличения, сравнению с плацебо, по частоте язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. Анестезия Прибор, как ингибитор холинэстеразы склонны преувеличивать succinylcholine типа мышечной релаксации во время наркоза. Сердечно-сосудистых заболеваний Препараты, которые увеличивают холинэргические деятельности могут оказывать vagotonic воздействие на сердечного ритма (например, брадикардии). Потенциал для этого действия может быть особенно важно для пациентов с синдромом больных синус или других условий суправентрикулярной проводимости сердца.

В клинических испытаниях прибор не связан с какой-либо увеличение числа побочных реакций сердечно-сосудистой системы, сердечного ритма и артериального давления изменений или ЭКГ аномалий. Мочеполовой условия Хотя это не наблюдалось в клинических испытаниях прибор, наркотики, которые увеличивают холинэргические активность может привести к моче обструкции. Неврологические условия Объем изъятий Считается, что наркотики, которые увеличивают холинэргические активность есть определенный потенциал для нанесения судорог. Однако захват деятельность также может быть проявлением болезни Альцгеймера. Экстрапирамидная симптомы Как и другие cholinomimetics Ривастигмин может усугублять или побуждать Экстрапирамидная симптомы. Ухудшение симптомов parkinsonian, особенно тремор, было отмечено в больных слабоумием, связанные с болезнью Паркинсона, которые обращались с прибор капсулы.

Легких условий Как и другие наркотики, которые увеличивают холинэргические активности прибор следует использовать с осторожностью в пациентах с историей астмы или обструктивные заболевания легких. Влияние на способность привода и эксплуатируемых машин Слабоумия может вызвать постепенное ухудшение повышение производительности или поставить под угрозу возможность использования техники. Администрация Ривастигмин может также привести к неблагоприятных событий, которые наносят ущерб для этих функций. Таким образом способность продолжать вождения или действующие механизмы должны регулярно оцениваться лечащего врача. Особых групп населения Низкий вес тела Больные с массой тела менее 50 кг могут испытывать более неблагоприятных событий и могут с большей вероятностью прекращения лечения вследствие неблагоприятных событий. Особую осторожность при titrating этих пациентов выше рекомендуемой обслуживания доза прибор патч 9.5 мг/сутки.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ Значительные желудочно-кишечного тракта побочных реакциях, тошнота, рвота, анорексии и потеря веса было зарегистрировано с прибор патч на выше, чем Рекомендуемые дозы см. Рекомендации и предупреждения (5.1). Распространенность в контролируемых клинических испытаний в болезни Альцгеймера Связанные с прекращение лечения В рамках единственного контролируемых клинических прибор патч см. Клинические исследования (14), который рандомизированных пациентов 1195, доля больных в прибор патч 9.5 мг/24 часа, прибор патч 17,4 мг/сутки, прибор капсулы 6 мг ставку и плацебо групп, прекращено лечение за счет побочных проявлений, 9,6%, 8,6%, 8,1% и 5,0%, соответственно. Наиболее распространенных побочных эффектов в прибор Patch-лечение групп, которые привели к прекращения лечения в этом исследовании были тошнота и рвота. Доля пациентов, прекращено лечение за счет тошнота 0,7%, на 1,7%, 1,7% и 1,3% в прибор патч 9.5 мг/сутки, прибор патч 17,4 мг/сутки, прибор капсулы 6 мг ставку и группы плацебо, соответственно. Доля пациентов, прекращено лечение за счет рвота 0%, на 1,7%, 2,0% и 0,3% в прибор патч 9.5 мг/сутки, прибор патч 17,4 мг/сутки, прибор капсулы 6 мг ставку и группы плацебо, соответственно.

Наиболее часто наблюдаемое неблагоприятные события Наиболее часто наблюдаемое побочных проявлений, в больных под Patch прибор в контролируемых клинических суда, определенные, как происходит с периодичностью по меньшей мере 5% в группе 9.5 мг/сутки и с периодичностью по меньшей мере, выше, чем в плацебо группы во многом предсказал холинэргические эффекты прибор. Это тошноту, рвоту и понос. Все эти события были более распространены при более высокой дозе прибор патч из 17,4 мг/24 часа чем в дозе 9.5 мг/24 часа. Неблагоприятные события В заболеваемости?2% В следующей таблице перечислены лечение возникающим неблагоприятных событий, которые были замечены в заболеваемости?2% в группе либо прибор Patch-лечение в контролируемых клинических испытаниях и для которых скорость появления был выше для пациентов с доза прибор патч чем для тех, кто с плацебо.

Законодателя должно быть известно, что эти частоты не может использоваться для прогнозирования частоты неблагоприятных событий в рамках обычной медицинской практики, когда пациент особенности и другие факторы могут отличаться от тех, которые преобладали во время клинических исследований. Аналогично цитируемый частоты нельзя сопоставить непосредственно с частотами, полученные от других клинических исследований, или различных видов лечения, использует или следователей. Проверку этих частот, однако, обеспечивает законодателя с одним из оснований для оценки относительного вклада наркотиков и факторов наркотиков для побочной заболеваемость населения учился. Рисунок 1: поперечное сечение патча Слой 1 Бэк-фильм Слой 2 Матрица наркотиков продукт (акрил) Уровень 3 Клеевой матрица (Силикон) Слой 4 Релиз лайнера (удалены во время использования) Вспомогательные вещества в рамках разработки включают акрилового сополимера, поли (butylmethacrylate, метилметакриалат), силиконовый клей для гибкой полимерной бэк-кино, силиконовые масла и витамин е. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Механизм действия Патологические изменения в слабоумие типа Альцгеймера и деменции, связанные с болезнью Паркинсона связаны холинэргические нейрональные пути этого проекта от базальных переднем мозга и гиппокампе.

Считается, что эти пути затейливо участвовать в памяти, внимания, обучения и других когнитивных процессов. Хотя точный механизм действия для Ривастигмин неизвестен, это постулат приложить его терапевтический эффект путем повышения холинэргические функции.

Это достигается путем увеличения концентрации ацетилхолина через обратимой ингибирование его гидролиз холинэстеразы. Если этот предлагаемый механизм является правильным, эффект Ривастигмин может уменьшить как болезнь продвижения процесса вперед и меньше холинэргические нейроны остаются функционально нетронутым. Нет никаких доказательств, что Ривастигмин изменяет курс базовой dementing процесса. Фармакодинамики После 6-мг дозе из Ривастигмин в организме человека anticholinesterase активность присутствует в ЦСЖ около 10 часов, с максимальной ингибирование около 60% около 5 часов после дозировки.

В пробирке и в vivo исследования показывают, что ингибирование холинэстеразы Ривастигмин не зависит от сопутствующих администрации мемантин, антагонистов рецепторов N-бромистый D-аспартат. Фармакокинетика Поглощение После первой дозы, есть время запаздывания 0,5-1 час в абсорбции Ривастигмин от прибор пятна (Ривастигмин трансдермальный системы). Концентрации тогда воскреснут, медленно обычно достижения максимальной после 8 часов, хотя максимальные значения (Cmax) часто заключаются в более поздние времена (10-16 часов). После пика плазменной концентрации медленно уменьшаться за оставшуюся часть 24-часового периода применения. В установившемся режиме через уровни являются примерно 60-80% от пиковых уровней.

Колебания (между Cmax и Cmin) ниже, прибор патч чем формулируются в устной форме. Прибор патч 9.5 мг/сутки выставлены экспозиции примерно таким же, как устный дозу 6 мг дважды в день (то есть, 12 мг/день). Рисунок 2: Ривастигмин плазменной концентрации после попадании патч 24-часовой Предметные различия в экспозиции был ниже (43-49%) для разработки прибор патч по сравнению с устной составов (73-103%). Связь между воздействием наркотиков в установившемся режиме (Ривастигмин и метаболиты NAP226-90) и веса тела наблюдалось в Alzheimer пациентов слабоумия. По сравнению с пациента с массой тела 65 кг, Ривастигмин статических концентрации в пациента с массой тела 35 кг примерно вдвое, в то время как для пациента с тела массой 100 кг концентрации примерно вдвое. Эффект массы тела на воздействии наркотиков предполагает особое внимание к пациентам с очень низкой массой тела во время вверх титрования см.

Дозировка и управление (2). За 24-часовой попадании примерно 50% от наркотиков загрузки освобождается от системы. Воздействия (AUC?) Ривастигмин (и метаболиты NAP266-90) был высоким, когда патч был применен к верхней части спины, груди или предплечье. Два других сайтов (живот и бедра) могут использоваться, если ни один из трех других сайтов доступен, но практик следует иметь в виду, что Ривастигмин плазмы экспозиции связанные с этих сайтов было примерно 20-30% ниже. Не было никаких соответствующих накопление Ривастигмин или метаболит NAP226-90 в плазме у пациентов с болезнью Альцгеймера на несколько дозирования. Распространение Ривастигмин слабо связаны с белками плазмы (около 40%) терапевтического диапазона.

Она легко пересекает Гематоэнцефалический барьер, достигнув CSF пиковые концентрации в 1.4-2.6 часов. Он имеет явное объем распределения в диапазоне от 1,8-2.7 Л/кг. Метаболизм Ривастигмин широко метаболизируется главным образом через холинэстеразы опосредованной гидролиз decarbamylated метаболиты NAP226-90. В пробирке, это метаболит показывает минимальное ингибированию ацетилхолинэстеразы ( 90%) в течение 24 часов. Менее 1% дозы, управляемых из организма в Кале. Очевидным полувыведения в плазме составляет приблизительно 3 часа после удаления исправления.

Почечных разминирования был приблизительно 2.1-2,8 Л/час. NONCLINICAL ТОКСИКОЛОГИЯ Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия В устной канцерогенности исследования, проведенные в дозах до 1,1 мг база/кг/сутки на крыс и 1,6 мг база/кг/сутки в мышей Ривастигмин не канцерогенными. В кожных канцерогенности исследования, проведенного в дозах до 0,75 мг база/кг/сутки в мышей Ривастигмин не канцерогенными. Средняя Ривастигмин плазмы воздействия (AUC)) при такой дозировке составляет 0,3-0,4 раз в больных болезнью Альцгеймера на Рекомендуемая клиническая доза (один прибор патч 9.5 мг/24 часа). Ривастигмин был кластогенные в двух анализов в пробирке в присутствие, но не отсутствие метаболической активизации.

Это вызвало структурные хромосомных отклонений в V79 китайского хомячка клетки легких и как структурные, так и количественных (полиплоидизации) хромосомных отклонений в лимфоцитах периферической крови человека. Ривастигмин не был генотоксичных в трех проб в пробирке: Эмес, незапланированные ДНК синтеза (UDS) в гепатоциты крыса (тест для индукции ДНК ремонта синтез), испытания и ГГФТ тест в V79 китайского хомячка клетки. Ривастигмин не кластогенные в тесте micronucleus мыши в vivo.

Исследования не плодовитости или репродукции были проведены в животных с кожной Ривастигмин. Ривастигмин имел не влияет на фертильность и репродуктивной деятельности в крыс при оральных дозы до 1,1 мг база/кг/день. КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ Эффективность прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы) в болезни Альцгеймера и деменции, связанные с болезнью Паркинсона была основана на результатах одного контролируемое испытание у пациентов с болезнью Альцгеймера (см. Ниже), а также на три контролируемые испытания немедленного освобождения капсулы в болезнь Альцгеймера и один контролируемом испытании в слабоумие, связанные с болезнью Паркинсона (см. Пакет Вставка прибор капсулы и устные решения для подробной информации).

Международные 24-недельного исследования прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы) Это был рандомизированных двойных слепых клинических расследование у пациентов с болезнью Альцгеймера диагноз NINCDS-ADRDA и критерии DSM-IV,?10 балл экзамена мини-психического состояния (MMSE) и?20. Средний возраст пациентов, участвующих в этом процессе был 74 лет с радиусом 50-90 лет. Женщины составляют около 67% больных и 33% были мужчины. Расовой распределялось кавказских 75%, черный 1%, восточные 9% и других гонках 15%. Исследование исходов В этом исследовании, с использованием двойной результат оценки стратегии было оценивать эффективность прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы). Способность прибор патч для улучшения производительности когнитивной оценивалась с когнитивной управления шкалы налогообложения болезни Альцгеймера (Адас-Cog), многопозиционных инструмент, который широко протестирован в продольном когортах больных болезнью Альцгеймера.

Адас-Cog рассматриваются отдельные аспекты когнитивной деятельности, включая элементы памяти, ориентация, внимания, рассуждения, языка и praxis. Адас-Cog, которую скоринга диапазон? От 0-70, с выше баллов указанием более когнитивные нарушения.

Пожилые нормальной взрослых может оценка как низкий, как 0 или 1, но она не является необычным для взрослых не сумасшедший забить несколько выше. Прибор патч способность производить общий клинический эффект оценивалась с использованием совместных исследования болезни Альцгеймера - клинических глобальные впечатление от изменения (АЦП-CGIC). АЦП-CGIC является более стандартизированной формой CIBIC-плюс и является также забил как категорическое рейтинг семи пунктов, начиная от баллов 1, указанием?заметно улучшилась?, для взятия 4, указав 'без изменений' баллов, 7, указав 'отмечены ухудшение'. Результаты исследования В этом исследовании, 1195 пациентов были рандомизированы в одной из следующих 4 лечения: прибор патч 9.5 мг/сутки, прибор патч 17,4 мг/сутки, прибор капсул в дозу 6 мг ставку или плацебо.

Этот 24-недельного исследования состоял из 16-недельного титрования фазу, а затем этап 8 недель обслуживания. В руках активного лечения данного исследования дозы ниже целевого доза допускаются на этапе обслуживания за плохой переносимости. Воздействие на АДАСА Cog Рисунок 3 показывает время курс для перехода от базовой линии в ADAS Cog оценки для всех групп 4 лечения над 24-недельного исследования. В 24 недели, средняя разница в Адас-Cog изменить баллы за прибор лечение больных, по сравнению с пациентами на плацебо, были 1.8, 2.9 и 1,8 подразделения для прибор патч 9.5 мг/сутки, прибор патч 17,4 мг /, 24 часа и прибор капсула 6 мг BID группы, соответственно.

Разница между каждой из этих групп и плацебо было статистически значимым. Воздействие на АЦП CGIC На рисунке 4 приведена гистограмма распределения пациентов баллы на АЦП-CGIC для всех групп 4 обращения. В 24 недели средняя разница в АЦП-CGIC баллов для сравнения пациентов в каждой из групп прибор обращение с пациентами на плацебо было 0,2 единицы. Разница между каждой из этих групп и плацебо было статистически значимым. Рисунок 4: Распространение АЦП CGIC баллов для завершения исследования пациентов КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ/ХРАНЕНИЯ И ОБРАБОТКИ Патч 4,6 мг/24 часа Каждый патч 5 см2 содержит 9 мг Ривастигмин база с-vivo релиз ставкой от 4,6 мг/сутки. Коробка 30?????????НДЦ 0078-0501-15 Патч 9.5 мг/24 часа Каждый патч 10 см2 содержит 18 мг Ривастигмин база с-vivo релиз ставкой 9.5 мг/24 часа. Коробка 30?????????НДЦ 0078-0502-15 Магазин при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешено 15-30 ° C (59-86 ° F) см.

USP контролируемых комнатной температуре. Держите прибор патч (Ривастигмин трансдермальный системы) в отдельных опечатанных почту до использования. Используемые системы следует сложить, с липкой поверхности нажата вместе и безопасно удалены. Каждый мешок содержит один патч. ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ КОНСУЛЬТИРОВАНИЕ Общие В разделе 17,8 печатается информация для пациентов. Чтобы обеспечить безопасное и эффективное использование прибор патч, эта информация и инструкции содержатся в разделе информация для пациентов следует обсудить с пациентами. Важность правильного использования Больные или попечители должны информироваться о важности применения правильной дозы на правильную части их тела.

Они должны быть ознакомлены для поворота узла приложения с тем чтобы свести к минимуму раздражение кожи. Тот же сайт не должны использоваться в течение 14 дней. В предыдущий день патч необходимо удалить перед применением новый патч в другую обложку место. Прибор патча следует заменить каждые 24 часа и время суток должны быть совместимы. Это может быть полезно для того чтобы быть частью повседневной жизни, такие, как ежедневные ванны или душа это. Пациенты или уход должен знать, чтобы избежать патча внешние источники тепла (чрезмерного солнечного света, сауны, солярии) для длительных периодов времени. Отказавшись от использования патчей Больные или попечители должны быть ознакомлены сложить патч в половине после использования.

Возвращение использованных патч в его первоначальной дипломатической почты и сбросить ее досягаемости и зрения детей и домашних животных. Они должны также быть сообщил что наркотиков по-прежнему остается в патч после использования 24-часовой. Им следует дать указание избегать контакта с глазами и мыть руки после обработки патча. Использование наркотиков с холинэргические действием Пациенты или уход должен знать что при ношении прибор патч они должны не принимать капсулы прибор или прибор пероральный раствор или другие препараты с холинэргические последствиями. Желудочно-кишечные неблагоприятные события Больные или попечители должны информироваться о потенциальной желудочно-побочных эффектов таких как тошноту, рвоту и понос. Соблюдать для этих неблагоприятных реакций в любое время, в частности когда начато лечение или увеличить дозу следует указание пациентов и лиц, обеспечивающих уход. Пациенты и уход должны быть ознакомлены проинформировать их врач, если эти побочные эффекты сохраняются как корректировка дозы / сокращение может потребоваться.

Мониторинг вес пациента Больные или попечители должны быть проинформированы что патч прибор может повлиять на его аппетит и/или вес пациента. Любые потери аппетита или веса сокращения необходимо контролировать. Упущенные дозы Если пациент пропустили дозы, ему следует указание немедленно применить новый патч. Они могут применить следующий патч на следующий день в обычном время. Пациентам не следует применять два патчи для одного пропустили.

Если лечение пропустили три и более дней, пациент или попечителя должны быть информированы для перезапуска лечения с начальной дозы патч от 4,6 мг/сутки. Титрования доза в следующий патч должен происходить после 4 недель см. Дозировка и администрации (2.1). ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ Прибор патч ECS-' Эль на (Ривастигмин трансдермальный системы) Прибор патч предназначен кожи только для использования.

Прочитайте этот пациент информационный листок, прежде чем начать использовать прибор патч и каждый раз, когда вы получите пополнения. Может быть новой информации. Эта информация не имеет место разговаривать с поставщиком медицинских состоянием вашего здоровья или вашего лечения.

Если вы не понять информацию, или какие-либо вопросы о прибор патч, разговаривайте с вашим поставщиком медицинских или фармацевтом. Что такое патч прибор? Прибор патч является рецепт лекарства, используемые для лечения:. легкой до умеренной памяти проблемы (слабоумие), связанные с болезнью Альцгеймера.

легкой до умеренной памяти проблемы (слабоумие), связанные с болезнью Паркинсона. Не известно, если прибор патч является безопасной или эффективным в детей. Кому не следует использовать прибор патч?

Не следует использовать прибор патч, если у вас аллергия Ривастигмин, карбамат производные или любой из ингредиентов в прибор патч. Смотрите в конце этой брошюры полный список ингредиентов в прибор патч. Попросите поставщика услуг здравоохранения, если вы не уверены. Должен я сказать мою здравоохранение провайдера перед использованием прибор патч? Прежде чем использовать прибор патч, расскажите поставщиком медицинских если вы:.

есть или когда-либо имел язвы желудка. планируют иметь хирургии. есть или когда-либо были проблемы с вашим сердцем. у проблемы прохождения мочи. есть или когда-либо имел изъятия. есть проблемы с движением (тремор).

астма или дыхательные проблемы. есть потеря аппетита или потери веса. являются беременными или планируют забеременеть.

Не известно, если прибор патч будет вреда вашего будущего ребенка. Обратитесь к поставщику медицинских, если вы беременны или планируете забеременеть. являются грудного вскармливания или план кормить грудью. Не известно, если прибор патч проходит в грудное молоко. Обратитесь к поставщику здравоохранения о лучше всего кормить малыша, если вы используете прибор Patch. Расскажите поставщика здравоохранения всех лекарственных средств вы, включая рецепту и без рецепта лекарства, витамины, и травяных добавок.

Особенно скажите поставщиком медицинских, если вы принимаете:. лекарства для лечения воспаления (нестероидные противовоспалительные препараты). другие лекарства для лечения болезнь Альцгеймера или болезни Паркинсона. anticholinergic медицины, таких как аллергии или холодной медицина, лекарства для лечения спазмы мочевого пузыря и кишечника или определенные астмы лекарства Попросите поставщика услуг здравоохранения, если вы не уверены, что если ваш медицины является одним перечисленные выше. Знаете вы принимаете лекарства. Храните список из них, чтобы показать вашим здравоохранение провайдера и фармацевт, когда вы получаете новый медицины.

Как следует использовать прибор патч?. Используйте прибор патч, точно так, как поставщик медицинских говорит вам, чтобы использовать его.

Ваши медицинские поставщик может изменить ваш доза. Носят только 1 прибор патч одновременно. Прибор патч предназначен кожи только для использования. Прибор исправлений к чистой, сухой, лысый, неповрежденной кожи. Избегайте применения прибор патч к районам на вашем теле, которые будут терлась против жесткой одежду. Не применяется прибор патч для кожи, красный, раздраженной, или имеет сокращений. Прибор патч для кожи, имеющий крем, молочко или порошка на нем, не применяются.

Измените ваш прибор патч каждые 24 часа, в то же время дня. Вы можете написать дату и время, вы положили на прибор патч с шариковой ручкой перед применением патч, чтобы помочь вам вспомнить когда следует удалить его. Измените свой приложения сайт каждый день избежать раздражения кожи. Вы можете использовать одну область, но не следует использовать то же самое место для по крайней мере 14 дней после вашего последнего приложения. Проверьте, если патч ослабил когда участие в таких мероприятиях как для купания, плавание или душа. Если ваш прибор патч падает, на еще один патч сразу и затем заменить новый патч на следующий день в то же время как обычно.

Не используйте для обеспечения исправления, которые ослаблены или повторно применить патчи, которые упали у оверлеи, бинты или ленты. Если вы пропустите дозы или забудьте изменить ваш прибор патч исправлений ваш следующий прибор как только вы помните.

2 Прибор патчи компенсировать пропущенные дозу, не применяются. Если вы пропустите более чем три дня применения прибор патч, вызовите поставщиком медицинских до сдачи на другой патч.

Прибор патч необходимо удалить предыдущий день до применения нового. Имея более чем одного патча на вашем теле в то же время может привести к вам для того получить слишком много прибор. Если вы случайно использовать более чем один прибор патч одновременно вызовите поставщика медицинских. Если не удается достичь поставщика медицинских, обратитесь в местный центр управления яд или сразу перейти к ближайшей больницы скорой.

Где я должен применить патч прибор?. Пакет исправлений 1 прибор для только один из структурированных областей, показаны на рисунках ниже (см. Верхняя обратно, слева или справа? Нижняя обратно, слева или справа? Верхняя вооружают, влево или вправо? Груди, слева или справа.

Рисунок A: подать один патч только один из следующих возможных сайтов каждый день. Диаграмма представляет собой районы на теле которой могут применяться прибор Patch. Только один патч должен быть несен на один раз. Не применяется несколько патчей к корпусу. Обращаться только один патч в день только одна из следующих мест (как показано выше): Верхняя или Нижняя обратно если вероятно, что пациент будет снять его. Если это не угрожает, патч применяется вместо этого на предплечье или груди.

Избегайте мест, где патч может быть сказались жесткие одеждой. Пакет исправлений прибор следующим: Патч является тонким, бежевые, пластиковые патч, который прилипает к коже.

Каждый патч запечатан в чехле, который защищает его до тех пор, пока вы готовы поставить его. Не открывайте дипломатической почты и удаление исправления до как раз перед его применением. Отрежьте дипломатической почты по пунктирной линии для открытия и удаления исправления (см. Сохраните дипломатической почты для последующего использования. Патч должен не вырежьте или сложить резко. Рисунок e Вымойте руки с мылом и водой после применения исправления. Удаление прибор патч:.

Аккуратно потяните на 1 краю прибор патч, чтобы удалить его из вашей кожи. Сложите прибор патч в два раза и положил его обратно в мешок, который вы сохранили. Бросай используется прибор патч в мусор в недоступном для детей и домашних животных. Вымойте руки с мылом и водой право прочь.

Чего следует избегать при использовании прибор патч?. Не трогайте глаз после того, как вам прикасаться прибор патч. Патч прибор может вызвать сонливость, головокружение, слабость или обмороки. Не диск, действуют тяжелого машиностроения или сделать другие опасные деятельности до тех пор, пока вы знаете, как прибор патч влияет на вас. Избегайте воздействия на внешние источники тепла например чрезмерного солнечного света, сауны или солярии для длительных периодов времени. Каковы возможные побочные эффекты прибор патч? Патч прибор может вызвать серьезные побочные эффекты, в том числе:.

Желудка или кишечника (кишечника) проблем, в том числе:? Потеря аппетита? Кровотечение в вашем желудке (язвы). проблемы с сердцем.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой 'AMCX' на подложке пластыря. 1 ТТС выделение в течение 24 ч ривастигмин 9 мг 4.6 мг Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол - 0.03 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата - 6 мг, сополимер акриловой кислоты - 14.97 мг. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый - 14.84 мг, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt) - 0.15 мг, D,L-α-токоферол - 0.015 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм - 5 см 2, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм - 10.13 см 2. пакетики из многослойного ламината (3) - пачки картонные.

пакетики из многослойного ламината (7) - пачки картонные. пакетики из многослойного ламината (30) - пачки картонные. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой 'BHDI' на подложке пластыря. 1 ТТС выделение в течение 24 ч ривастигмин 18 мг 9.5 мг Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол - 0.06 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата - 12 мг, сополимер акриловой кислоты - 29.94 мг. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый - 29.67 мг, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt) - 0.3 мг, D,L-α-токоферол - 0.03 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм - 10 см 2, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм - 20.25 см 2. пакетики из многослойного ламината (3) - пачки картонные.

пакетики из многослойного ламината (7) - пачки картонные. пакетики из многослойного ламината (30) - пачки картонные. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой 'CNFU' на подложке пластыря. 1 ТТС выделение в течение 24 ч ривастигмин 27 мг 13.3 мг Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол - 0.09 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата - 18 мг, сополимер акриловой кислоты - 44.91 мг. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый - 44.505 мг, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt) - 0.45 мг, D,L-α-токоферол - 0.045 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм - 15 см 2, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм - 29.16 см 2.

пакетики из многослойного ламината (7) - пачки картонные. пакетики из многослойного ламината (30) - пачки картонные. Ингибитор холинэстеразы. Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч.

После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3.6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг 2 раза/сут (максимальная доза). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; ривастигмин в дозе 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции. Применение в форме ТТС у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч.

Внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни по сравнению с плацебо. Всасывание Абсорбция ривастигмина из ТТС Экселон, происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0.5-1 ч. C max в достигается через 10-16 ч. После достижения C max концентрация в плазме медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС Экселон.

C ss ривастигмина после замены использованной ТТС Экселон на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 мин, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС Экселон не начинает преобладать над элиминацией. После этого плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 ч. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% от максимальной, в противоположность пероральному применению, при котором между приемами очередной дозы концентрация в плазме фактически равна нулю. Сходные временные характеристики плазменной концентрации ривастигмина наблюдались при применении ТТС Экселон в диапазоне доз от 4.6 мг/24 ч до 13.3 мг/24 ч.

Несмотря на то, что экспозиция (C max и AUC) ривастигмина очевидно меньше, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозы ТТС Экселон. При увеличении дозы из ТТС с 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч отмечалось увеличение AUC ривастигмина в 2.6 раз, при повышении до 13.3 мг/24 ч - в 4.9 раз. Относительная разница между C max и C min ривастигмина (индекс колебания, ИК) при применении ТТС Экселон, находилась в пределах от 0.58 для дозировки 4.6 мг/24 ч, 0.77 для дозировки 9.5 мг/24 ч, 0.72 для дозировки 13.3 мг/24 ч, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3.96 для дозировки 6 мг/сут и 4.15 для дозировки 12 мг/сут). Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 ч из ТТС Экселон (доза в мг/24 ч), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 ч). Экселон ТТС 9.5 мг/24 ч эквивалентен применению капсул для приема внутрь препарата Экселон внутрь в дозе 6 мг 2 раза/сут (12 мг/сут). При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС Экселон и капсул для приема внутрь межпопуляционная вариабельносгь C max и AUC 0-24 ч ривастигмина составляла 43% и 49% для ТТС Экселон и 74% и 103% для капсул соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность C max и AUC 0-24 ч ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера была также значительно ниже для ТТС Экселон по сравнению с капсулами для перорального приема: 45% и 43% для ТТС и 71% и 73% для капсул соответственно.

У пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера и массой тела 65 кг C ss ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с пациентами с массой тела 35 кг; в то время как для пациентов с массой тела 100 кг отмечалось снижение C ss приблизительно в 2 раза. Влияние массы тела на экспозицию ривастигмина является особенно важным для пациентов с очень низкой массой тела при увеличении дозы препарата. Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC ∞ ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при аппликации ТТС на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо. При недоступности вышеперечисленных участков тела, возможно наклеивание на область живота и бедра, однако врач должен учитывать, что AUC ривастигмина при этом снижается примерно на 20-30%. Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов деменцией при болезни Альцгеймера. Однако плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС Экселон была выше, чем в первые сутки.

Распределение Ривастигмин слабо связывается с белками плазмы (около 40%), легко проникает через ГЭБ. Кажущийся V d составляет 1.8- 2.7 л/кг Метаболизм Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с T 1/2 из плазмы крови около 3.4 ч после удаления пластыря. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T 1/2 после применения ТТС Экселон (3.4 ч) по сравнению с пероральным или в/в применением (1.4 и 1.7 ч соответственно) препарата.

Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP 226-90), который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (. — повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим производным карбамата или прочим компонентам, входящим в состав препарата; — контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата Экселон ТТС; — возраст до 18 лет. С осторожностью следует применять ривастигмин у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада). Холинергическая стимуляция может приводить: - к повышению секреции соляной кислоты в желудке, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или у больных, предрасположенных к этим состояниям; - к развитию или обострению обструкции мочевыводящих путей и судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе. Терапию препаратом Экселон следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками. Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон представлено в таблице.

ТТС Экселон Количество содержащегося ривастигмина Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч 9 мг 4.6 мг ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч 18 мг 9.5 мг ТТС Экселон 13.3 мг/24 ч 27 мг 13.3 мг Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут. После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Поддерживающаяся доза. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Наращивание дозы Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.

При хорошей переносимости препарата и, как минимум, после 6 месяцев лечения ТТС Экселон 9.5. Мг/24 ч, лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13.3 мг/24 ч у пациентов, у которых несмотря на применение ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например, ухудшение результатов по КШОПС) и/или ухудшение функционального статуса (иа основании субъективной оценки врача). Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон ТТС, При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон следует прекратить терапию препаратом. Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. Тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более трех дней, можно возобновить применение препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4.6 мг/24 ч).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь могут перейти на лечение ТТС Экселон, следующим образом: — у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее или равную 6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч. — у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4.6 мг/24 ч. — у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. После 4 недель лечения минимум, при хорошей переносимости, доза препарата ТТС Экселон 4/6 мг/24 ч может быть увеличена путем применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Лечение ТТС Экселон рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Пациенты с массой тела менее 50 кг У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития нежелательных явлений (например, чрезмерной тошноты или рвоты), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата ТТС Экселон до 4.6 мг/24 ч в случае развития таких нежелательных явлений. Применение у детей Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется. Пациенты с нарушениями функции печени и почек Коррекции режима дозирования ТТС Экселон не требуется. Однако, вследствие увеличения экспозиции ривастигмина у пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями функции печени, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмииа в соответствии с индивидуальной переносимостью у данной категории пациентов.

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени и почек может отмечаться более частое развитие нежелательных явлений, в связи с чем у данной категории пациентов рекомендуется применение - препарата Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы. Изучение применения ТТС Экселон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось (см.

Разделы 'Особые указания', 'Фармакологическое действие'). Инструкция по использование ТТС Экселон 1.ТТС Экселон наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом. Не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания. ТТС Экселон нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу. Следует наклеивать только одну ТТС Экселон в сутки только на один из участков тела: — левое или правое плечо; — верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы); — верхняя часть спины слева или справа; — нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон. Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области).

Например, если вы прикрепили ТТС Экселон на область поясницы справа, то в следующий раз разместите систему слева. Для минимизации риска раздражения кожи ТТС может быть наклеена на один и тот же участок кожи только с интервалом в две недели. Как прикреплять ТТС Экселон ТТС Экселон представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу. Не извлекайте ТТС Экселон из запаянного пакета и не удаляйте предыдущую ТТС Экселон, если не планируете приклеить новую. Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

Осторожно снимите предыдущую ТТС Экселон. Если вы впервые начинаете лечение препаратом или возобновляете лечение препаратом после перерыва, пожалуйста, следуйте инструкции по прикреплению ТТС Экселон, начиная со следующего пункта. Препарат извлекают из запаянного пакета непосредственно перед применением. Для извлечения ТТС Экселон разрежьте пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке.

Клейкая сторона ТТС Экселон покрыта защитной пленкой. Следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон, не касаясь клейкой поверхности пальцами. Сразу после удаления защитной пленки наклейте ТТС Экселон на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки. После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже снимите другой защитный слой. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон в месте прикрепления в течение как минимум 30 секунд. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям. При необходимости после наклеивания Вы можете написать на трансдермальной терапевтической системе тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например, день недели).

ТТС Экселон необходимо носить постоянно и заменить на новую через 24 ч. Прикрепление трансдермальной терапевтической системы на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой. Как удалять ТТС Экселон 1. Осторожно отогнув один из уголков, медленно и аккуратно снимите трансдермальную терапевтическую систему. При наличии остатков клея на вашей коже, слегка смочите эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или используйте детское масло, чтобы удалить остатки клея.

Не используйте спирт или другие жидкие растворители (жидкость для снятия лака или другие растворители). Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон 1. Согните использованную трансдермапьную терапевтическую систему пополам и соедините клейкие части между собой. Поместите использованную ТТС Экселон в пакет. Пакет с использованной трансдермальной терапевтической системой следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом. Условия ношения ТТСЭкселон (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла) 1.ТТС Экселон не отклеивается при водных процедурах (душ, ванны, бассейн). Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям.

Больным, использующим ТТС Экселон, не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии). Что делать если ТТС Экселон отклеилась Если ТТС Экселон отклеился его необходимо заменить новой трансдермальной терапевтической системой до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон. Когда и как долго следует применять ТТС Экселон Для максимальной эффективности лечения препаратом следует наклеивать новую ТТС каждый день, желательно в одно и то же время. При применении более одной ТТС Экселон одновременно Следует немедленно снять все ТТС с вашей кожи и проинформировать вашего лечащего врача о случившемся.

Вам может потребоваться медицинская помощь, В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД, галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков.

Если вы забыли наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить её немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Общая частота развития нежелательных явлений на фоне терапии ТТС Экселон 9.5/24 ч (50.5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 мг (63.3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46%). Частота возникновения и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются с повышением дозы, особенно непосредственно после изменения дозы. Если перерыв в применении препарата составил более 3 дней, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон ТТС 4.6 мг/24 ч). Наиболее частыми нежелательными явлениями являлись кожные реакции в месте наклеивания (обычно эритема легкой и средней степени выраженности).

Следующими по частоте были нежелательные явления со стороны пищеварительной системы: тошнота (7.2%) и рвота (6.2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23.1% и 17.0%, соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5.0% и 3.3%). Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (854 человек) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон (все дозировки) оценивалась следующим образом: 'очень часто' - 1/10, 'часто' - 1/100, 1/1000, 1/10000. Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление. В ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось об ошибках применения/дозирования при применении ТТС Экселон, приводивших к развитию серьезных нежелательных реакций; в некоторых случаях это приводило к госпитализации, и, редко, это приводило к смерти.

Большинство случаев неправильного применения и дозирования было обусловлено наложением нескольких ТТС Экселон одновременно (очередную ТТС применяли, не удалив предыдущую). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата. В подобных случаях типичные клинические проявления были сходны с теми, которые отмечались в случаях передозировки на фоне применения капсул или раствора Экселон® для приема внутрь. Лечение: поскольку T 1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 3.4 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ТТС Экселон в течение последующих 24 ч.

Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение. При значительной передозировке может быть применен, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется. Специального изучения взаимодействия ТТС Экселон с другими лекарственными средствами не проводилось. Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз.

Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, представляется маловероятным. Тем не менее, ривастигмин может оказывать влияние на метаболизм других веществ посредством ингибирования бутирилхолинэстеразы. У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось.

При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было. Одновременное применение ривастигмина с такими часто применяющимися препаратами, как антациды, противорвотные средства, пероральные гипогликемические препараты, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая НПВС, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений. Поскольку ривастигмин оказывает влияние на холинергические структуры, его не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами, а при его одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность действия этих препаратов и ТТС Экселон. При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстсразы, может усиливать эффекты деполяризующих (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии. Следует помнить, что при одновременном применении вышеуказанных препаратов может потребоваться коррекция дозы или прерывание терапии ривастигмином.

Пациентам следует избегать контакта рук с глазами непосредственно после прикрепления или удаления ТТС. Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью. При приеме ривастигмина возможно увеличение выраженности или возникновение экстрапирамидных нарушений. Нарушения со стороны ЖКТ Частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы. Выраженность таких дозозависимых нежелательных явлений со стороны ЖКТ, как тошнота, рвота и диарея, наблюдающихся в начале лечения или при повышений дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмииа, в случае отсутствия эффекта следует прервать терапию ТТС Экселон. Данные нежелательные явления чаще встречаются у женщин.

Пациентам, у которых развились признаки дегидратации, вследствие продолжительной диареи или рвоты, рекомендовано внутривенное введение жидкости и снижение дозы или отмена терапии ривастигмином, из-за возможного риска развития серьезных осложнений. Снижение массы тела Поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон необходимо контролировать вес больных. Следует помнить, что пациенты с массой тела менее 50 кг - более подвержены развитию побочных реакций на препарат Экселон.

Реакции в месте прикрепления ТТС Экселон и кожные реакции Кожные реакции, возникающие на фоне применения препарата Экселон ТТС, как правило, легкой или умеренной степени выраженности. Эти реакции не являются показателем сенсибилизации организма пациента к ривастигмину. Тем не менее, на фоне применения препарата Экселон ТТС может возникнуть аллергический контактный дерматит. Аллергический контактный дерматит следует заподозрить, если в месте прикрепления ТТС возникла кожная реакция, распространяющаяся за пределы размера ТТС, или кожные реакции в месте прикрепления достигли выраженной интенсивности (например, усиливающаяся эритема, отек, возникновение папул, везикул), а также, если выраженность кожных реакций существенно не уменьшается в течение 48 часов после удаления ТТС. В этих случаях лечение препаратом следует прекратить (см. Раздел 'Противопоказания'). При развитии у пациентов реакции в месте прикрепления ТТС, похожей на контактный аллергический дерматит, на фоне применения препарата Экселон ТТС, если есть необходимость продолжения терапии ривастигмином, пациента под контролем медицинского персонала и после получения отрицательного результата при проведении аллергологического тестирования рекомендовано перевести на лекарственные формы ривастигмина для приема внутрь.

Некоторые пациенты, сенсибилизированные к ривастигмину вследствие применения Экселон ТТС не смогут применять ривастигмин в других лекарственных формах. В ходе пострегистрациониого применения препарата были получены данные о развитии у некоторых пациентов распространенных кожных реакций гиперчувствительности при применении ривастигмина вне зависимости от способа применения (внутрь или трансдермально). В этих случаях препарат следует полностью отменить (см.

Раздел 'Противопоказания'). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможности развития соответствующих кожных реакций на фоне применения ривастигмина. Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций, таких как управление транспортными средствами или работа с движущимися механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может вызывать постепенное ухудшение способности управления транспортными средствами или поставить под угрозу возможность их использования. У пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Ривастигмин может вызвывать обмороки или делирий. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств и не оказывает влияния на фертильность, но может вызывать увеличение периода гестации. Однако безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат не следует применять беременным женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.